仑伐替尼(Lenvatinib，又译为：乐伐替尼)，研发代号：E7080，由日本卫材(Eisai)公司研发，是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα)，KIT及RET。2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。2018年3月，仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的治疗。这是该药在全世界获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准，也是日本10年来能用于前线治疗的肝癌新系统疗法。在治疗晚期肾细胞癌上，相比依维莫司单一用药，仑伐替尼和依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期(PFS)，提高患者客观应答率和总生存率。研究结果显示：仑伐替尼和依维莫司联合用药组患者中位PFS为14.6个月，依维莫司单一用药组患者中位PFS为5.5个月，提高了近3倍。相比单一用药组，联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。联合用药组客观应答率为37%，单一用药组为6%。联合用药组患者总生存期(OS)为25.5个月，单一用药组为15.4个月。对于治疗手术不可切除的肝细胞肝癌，美国临床肿瘤学会ASCO在2017年会上发布的仑伐替尼III期临床试验REFLECT研究显示：在主要终点方面，仑伐替尼组总生存期(OS)较索拉非尼组有延长趋势;在次要终点方面，无进展生存期(PFS)仑伐替尼是索拉非尼的2倍(7.4vs3.7个月)，中位疾病进展时间(mTTP)和客观应答率超越索拉非尼(8.9vs3.7个月，24%vs9%)。REFLECT研究是一项全球多中心随机、开放式、非劣效(NI)临床研究。仑伐替尼在REFLECT研究上的巨大成功或将改变近十年来肝癌药物治疗的现状。适应症1.肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;2.分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;3.肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。用法用量1.甲状腺癌(DTC)：每日24mg，口服，每日一次;2.肾细胞癌(RCC)：18mg仑伐替尼5mg依维莫司，口服，每日一次;3.肝细胞癌(HCC)：体重≥60kg，12mg，每日一次;体重60kg，8mg，每日一次。仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服，应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。仑伐替尼应整粒吞服，或将药品先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入药品(不需打开或压碎)。将药品静置于液体中至少10分钟，搅拌至少3分钟后，饮用液体。饮用后，再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中，混均匀后再饮用完剩余的液体。禁忌症没有。警告和注意事项高血压：之前有LENVIMA治疗控制血压。扣压LENVIMA3级高血压尽管佳的抗高血压治疗。停止对危及生命的高血压。心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。扣压LENVIMA3级心功能不全。停止对4级心功能不全。动脉血栓事件：以下动脉血栓栓塞事件，请停止LENVIMA。肝毒性：LENVIMA开始前监测肝功能检查，并定期在整个治疗。扣压LENVIMA为3级或以上的肝损害。停止对肝功能衰竭。蛋白尿：监控开始前蛋白尿，并定期贯穿始终，与LENVIMA治疗。扣压LENVIMA为≥2克蛋白尿24小时。停止对肾病综合征。腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。扣压LENVIMA3年级和停止对4级腹泻。肾功能衰竭及减值：暂停LENVIMA为3或4级肾功能衰竭损害。胃肠道穿孔和瘘管形成：在谁开发胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停止LENVIMA。QT间期延长：监控，并在所有患者纠正电解质异常。扣压LENVIMA为3级或更高的QT间期延长的发展。不良反应在DTC中，常见的不良反应(发生率大于或等于30%)为LENVIMA是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，掌跖erythrodysesthesia综合症，腹部疼痛，发音困难。在肾癌中，常见的不良反应(大于30%)为LENVIMA依维莫司是腹泻，疲劳，关节痛肌痛，食欲不振，呕吐，恶心，口腔炎口腔炎症，高血压，外周水肿，咳嗽，腹痛，呼吸困难降低，皮疹，体重明显下降，出血事件，蛋白尿。特殊人群中使用哺乳期：哺乳期请停止服用。

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