枸橼酸托法替布片是作用机制的JAK通路制剂，是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶制剂。该产品由于2012年11月6日在美国首先批准上市，已在美国、日本、俄罗斯、澳大利亚、加拿大等全球50多个国家和地区获得上市批准。1疾病现状编辑类风湿关节炎(RA)是一种以慢性进行性关节病变为主的全身性自身免疫病，如不及时给予规范治疗，病情可逐渐加重，最后导致畸形、关节强直和功能丧失，是临床常见的主要致残性疾病之一。该病在我国患病人数近500万，致残率高，给社会和患者均造成沉重的负担。2现有治疗手段编辑治疗RA的常用药物有三类：非甾体类抗炎药(NSAID)、皮质类和缓解病情的抗风湿药(DMARD)。NSAID、和生物制剂DMARD起效快，而非生物制剂DMARD要数周或数月才能显示临床疗效。尽管NSAID和DMARD都能改善活动性RA的症状，但只有DMARD证实可延缓关节结构破坏进展，尤其是生物制剂DMARD在症状改善幅度方面的疗效更明显，延缓结构破坏进展的程度提高。然而，生物制剂DMARD需注射给药，影响患者依从性，有些生物制剂的疗效有限和/或逐渐减弱。3药品名称编辑通用名称：枸橼酸托法替布片商品名称：尚杰/Xeljanz英文名称：TofacitinibCitrateTablets汉语拼音：JuyuansuanTuofatibuPian4成份编辑活性成份：枸橼酸托法替布。化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-丙腈枸橼酸盐5性状编辑本品为白色圆形薄膜衣片，一面有“Pfizer”字样，另一面有“JKI5”字样，除去包衣后显白色至类白色。6适应症编辑托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强免疫制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。7规格编辑5mg（以托法替布计）8用法用量编辑类风湿关节炎托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。因严重感染和血细胞减少进行剂量调整（见下表1、2和3）·不建议在淋巴细胞计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9g/dL的患者中开始托法替布用药。·出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗[见注意事项和不良反应]·如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。因药物相互作用进行剂量调整·在下列患者中：·同时接受细胞色素P4503A4（CYP3A4）的制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为5mg，每天一次。·托法替布与强CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整·在下列患者中：·中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为5mg，每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

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