②具有一定的颅内有效率，颅内ORR为25%.③在出现ALK二次突变（耐药性突变）的患者中（包括G1202R，I1171N，V1180L和L1196M）表现出有效性！④安全性上，3级以上不良反应包括血肌酐磷酸激酶增加(11%)、脂肪酶增加(19%)，高血压(11%)，淀粉酶增加(2%)，肺炎(4%)!同是二代ALK-TKI，布加替尼用在阿来替尼耐药后却能展现不错的效果，为ALK患者带来新的保底治疗选择！

　　所有脑转移患者中，布加替尼的PFS疗效显著优于克唑替尼（PFS:未达到vs6m；1年PFS率：67%vs21%）！ALK二线用药，布加替尼完胜塞瑞和阿来基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于ALK阳性NSCLC的二线治疗！该研究是一项随机II期试验，A组患者每日一次接受90mg剂量治疗；B组中的患者首先以90mg引导7天，然后每天接受180mg剂量!试验共纳入222例经克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者!

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　　结果显示，主要研究终点PFS上，布加替尼的中位PFS显著优于克唑替尼，分别是24月：2月，(HR,0!49;95%CI,0。33-74;P=！0007)!降低了51%的疾病进展率。与克唑替尼相比，布加替尼的ORR有较好的趋势（62%vs74%），P=0!0678！布加替尼入脑效果也非常可观!脑转移患者使用布加替尼获得的ORR更佳（P＜0。01），具体为任何脑转移67%vs17%，可测得脑病灶78%vs29%.

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　　非常有临床价值在这项回顾性队列研究中，入组了15例晚期肺腺癌患者，在奥希替尼治疗进展后，通过燃石医学NGS测序检测出EGFR激活突变/T790M/顺式-C797S突变!其中5例患者接受了布加替尼加西妥昔单抗的联合治疗，10例患者接受了顺铂为基础的双倍化疗。结果显示：在5例接受了布加替尼和西妥昔单抗联合治疗的EGFR19-del/T790M/顺式-C797S突变的阳性患者中，3例患者疾病达到了部分缓解（PR），2例患者疾病稳定（SD），客观缓解率（ORR）为60%，疾病控制率（DCR）达标！

　　5月23日，FDA扩展批准布加替尼的新适应症，用于ALK的晚期NSCLC患者的治疗.与此同时，JTO重磅发布了中国西妥昔单抗联合布加替尼治疗奥希替尼耐药后T790M/C797S顺式突变的临床研究分析！EGFR靶点：布加替尼联合爱必妥解决奥希替尼常见耐药原因——C797S顺式突变奥希替尼耐药是目前EGFR临床用药揪心的事情.对于耐药原因的分析随着NGS检测的深入也逐渐揭开可迷雾.在奥希替尼二线用药的AURA3研究中，对73例奥希替尼耐药患者的基因检测分析显示，常见的耐药机制包括EGFR获得性突变（21%）及MET扩增（19%），其中EGFR获得性突变又以C797为主（15%）！

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　　ALTA试验中，布加替尼作为二线治疗展现了其良好的疗效及颅内治疗效果!下面，小编将现有二代ALK-TKI并列，对比布加替尼、色瑞替尼（ceritinib）及艾乐替尼（alectinib）的疗效!ALK三线，布加替尼挑战阿来替尼耐药，有效率30%2020ASCO逐渐拉开帷幕，新披露的汇总摘要又为肿瘤临床带来了巨大的信息量。今天为大家展示的是摘要号9537的一项布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究！

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　　与此同时，在接受化疗的10例EGFR19-del或L858R/T790M/顺式-C797S阳性患者中，只有1例患者达到PR，5例患者SD，另外4例患者疾病进展（PD），ORR和DCR分别为10%和60%.接受靶向联合治疗的患者和接受化疗的患者的中位PFS分别为14个月和3个月，差异显著。治疗过程中，所有患者均未观察到III-IV级不良反应事件！该研究再次奠定了布加替尼西妥昔单抗治疗C797S顺式突变患者的临床地位，成为奥希替尼耐药后的主要治疗手段.