克唑替尼是目前获批的靶向药物，但是患者使用克唑替尼一段时间，总是不可避免地耐药。ROS1抗性突变（主要是G2032R）已被证明是克唑替尼的主要耐药机制!之前有研究表明，劳拉替尼在ROS1阳性晚期NSCLC患者中显示出不错的临床活性，其中大多数患者曾接受过克唑替尼治疗。Lorlatinib（劳拉替尼）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、小分子ALK和ROS1制剂！在NSCLC中，与ALK重排相比，ROS1重排的患者中枢神经系统（CNS）转移率较低.

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　　实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性！肺癌作为我国发病率和死亡率高的癌种，每年新发的肺癌患者就高达70万左右.有一种突变类型是ROS1突变，它是于2007年在非小细胞肺癌中被报道。从那以后，ROS1的重排就被作为肺癌的一个明确的治疗性靶点，ROS1重排在非小细胞肺癌的突变比例约占1%-2%，所占比例不是很大.对这部分患者来说，克唑替尼是治疗的选择方案，客观缓解率为72%!

　　这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据!根据辉瑞在ASCO2016年会上公布的数据，该研究入组了既往接受一种或多种ALK制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者，在41例患者接受Lorlatinib治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%，3例患者实现完全应答，16例患者实现部分应答，中位PFS为14个月。研究显示，比起现有的ALK制剂，Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变）！

　　劳拉替尼（Lorlatinib，PF06463922）应该算是第三代ALK制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者.2016年6月5日，辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据，入组的54例患者有41例为ALK阳性，12例为ROS阳性，其中39例有脑转移。该临床试验确定的给药方案为每日1次100mg，患者的总应答率为46%，3例实现完全应答，16例实现部分应答，中位PFS为14个月，另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。

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　　延缓给药或减量用药，或根据严重程度停止LORBRENA.高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量！根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA!房室传导阻滞：根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA。间质性肺病/肺炎：在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用LORBRENA!并且应停药！胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害.告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力！建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法!

　　总有效率为36%，一年无进展生存概率48%，有效缓解的17例患者中有71%无进展生存期大于6个月，颅内有效率为56%.从试验结果看出，Lorlatinib治疗ROS1阳性NSCLC的疗效不算突出，但对于脑转移患者的疗效相当不错！2017年10月17日，辉瑞公司在WCLC2017年大会上公布了Lorlatinib的Ⅱ期临床试验完整数据！对于ALK阳性的初治NSCLC患者，ORR高达90%，颅内ORR达到了75%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。

　　辉瑞公司宣布劳拉替尼（lorlatinib，PF-06463922）的Ⅰ/Ⅱ期临床试验的新数据。该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶制剂！研究显示，ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应!此资料已在52届美国临床肿瘤学协会年会上发表.Ⅰ期临床试验中患者未用药治疗或使用过≥1种酪氨酸激酶制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率46%（3名完全有效，16名部分有效）。